聚乙二醇(PEG)是通過環(huán)氧乙烷聚合而成的乙二醇高聚物,其相對分子量(Mr)主要在200至40000之間。隨著相對分子量的增加,聚乙二醇的物理外觀和性質(zhì)會逐漸發(fā)生變化:相對分子量在200至600范圍內(nèi)為液體,而在600以上則逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榘牍腆w。聚乙二醇不僅具有良好的水溶性,還可溶于苯、乙腈、乙醇等有機(jī)溶劑。
其物化特性包括:
獨(dú)特的兩親性:這種結(jié)構(gòu)使得聚乙二醇既可溶于有機(jī)溶劑,也可溶于水。
無免疫原性:即使相對分子量高達(dá)5.9×106 Da,其本身的免疫原性也很低。目前在臨床上使用聚乙二醇修飾蛋白治療時,尚未觀察到抗聚乙二醇抗體的產(chǎn)生。
無毒性:研究顯示,相對分子量大于1000的聚乙二醇是無毒的,并已在各種食品、化妝品和藥物中得到應(yīng)用。
可生物降解:聚乙二醇可以在體內(nèi)不經(jīng)過任何結(jié)構(gòu)變化的情況下直接被清除。分子量小于20000的聚乙二醇經(jīng)過腎臟代謝,而更大分子量的可通過消化系統(tǒng)代謝(通過尿液或糞便緩慢排出)。
值得注意的是,聚乙二醇是極少數(shù)被美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)用于體內(nèi)注射藥物的合成聚合物之一。