mPEG-Acetal(Methoxy Polyethylene Glycol Acetal)是一種 酸敏感性 PEG 衍生物,其末端帶有 縮醛(Acetal)保護(hù)基,可在 酸性條件(pH < 5) 下特異性水解,釋放出游離的醛基(-CHO)。這種特性使其在 pH 響應(yīng)型藥物遞送、靶向釋放和生物偶聯(lián) 等領(lǐng)域具有重要應(yīng)用。
1. 基本特性
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化學(xué)名稱:甲氧基聚乙二醇丙縮醛
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英文名稱:mPEG-Acetal 或 mPEG-Acetaldehyde
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分子式:CH?O-(CH?CH?O)?-CH?CH?-CH(OCH?)?(縮醛形式)
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分子量范圍:350 Da ~ 40,000 Da(常見 1K、2K、5K、10K、20K)
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性狀:白色或類白色固體(低分子量可能為油狀物)
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溶解性:易溶于水、DMSO、DMF、THF 等極性溶劑
2. 主要應(yīng)用
(1) pH 響應(yīng)型藥物遞送
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腫瘤靶向釋藥:在腫瘤酸性微環(huán)境(pH 6.5-7.0)或內(nèi)體/溶酶體(pH 4-5)中釋放藥物。
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納米顆粒修飾:用于構(gòu)建酸敏感 PEG 殼層,實(shí)現(xiàn) “隱形-去隱形” 切換(如 PEG 脫殼增強(qiáng)細(xì)胞攝取)。
(2) 蛋白質(zhì)/抗體修飾
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可控 PEGylation:先以縮醛形式穩(wěn)定連接,再在特定 pH 下釋放醛基進(jìn)行進(jìn)一步偶聯(lián)。
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減少副反應(yīng):相比直接使用 mPEG-CHO,縮醛形式更穩(wěn)定,避免儲(chǔ)存過程中的醛基副反應(yīng)。
(3) 生物材料與表面修飾
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酸敏感水凝膠:用于構(gòu)建 pH 響應(yīng)型藥物載體或組織工程支架。
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智能涂層:修飾納米顆粒或醫(yī)療器械,實(shí)現(xiàn)環(huán)境響應(yīng)性功能切換。
