摘要
腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體TRAIL (tumor-necrosis-factor (TNF)-相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體)臨床前或臨床應(yīng)用的主要障礙是一些腫瘤細(xì)胞系內(nèi)較差的藥代動(dòng)力學(xué)和耐藥性。TRAIL114-281(114到281個(gè)氨基酸)的半衰期在物種間不超過30分鐘。因此，利用TRAIL突變體偶聯(lián)中的空間位效應(yīng)，馬來酰亞胺激活PEG(聚乙二醇)和MMAE (monmethyl Auristatin E)分別與TRAIL不同單體的突變半胱氨酸進(jìn)行位點(diǎn)特異性偶聯(lián)。因此，TRAIL三聚體被用于不同的目的。所得PEG-TRAIL-vcMMAE偶聯(lián)物表現(xiàn)出顯著提高的半衰期(11.54 h)，良好的體內(nèi)靶向能力和抗腫瘤活性，同時(shí)在異種移植模型中沒有毒性跡象，表明它是一種可行的治療和藥物傳遞策略。
Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872.
Hetero-modification of TRAIL trimer for improved drug delivery and in vivo antitumor activities
Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang, Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen
以上研究使用賽諾邦格的產(chǎn)品：
產(chǎn)品名稱：mPEG-MAL
產(chǎn)品簡稱：甲氧基聚乙二醇馬來酰亞胺
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